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Descripción

El citrato de tamoxifeno es la sal de citrato de un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) antineoplásico no esteroideo. El tamoxifeno inhibe de forma competitiva la unión del estradiol a los receptores de estrógeno, lo que evita que el receptor se una al elemento de respuesta al estrógeno en el ADN. El resultado es una reducción en la síntesis de ADN y la respuesta celular al estrógeno. Además, el tamoxifeno regula al alza la producción del factor de crecimiento transformante B (TGFb), un factor que inhibe el crecimiento de las células tumorales y regula a la baja el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), un factor que estimula el crecimiento de las células del cáncer de mama. . El tamoxifeno también regula negativamente la expresión de la proteína quinasa C (PKC) de una manera dependiente de la dosis, inhibiendo la transducción de señales y produciendo un efecto antiproliferativo en tumores como el glioma maligno y otros cánceres que sobreexpresan la PKC.